Viagra tablete za muškarce. Upute za upotrebu Viagre sa slabom snagom. Muškarci pod uticajem

INN: Sildenafil

Proizvođač: Fareva Amboise

Anatomsko-terapijsko-hemijska klasifikacija: Sildenafil

Registracijski broj u RK: Br. RK-LS-5 br. 012218

Period registracije: 02.05.2018 - 02.05.2023

Instrukcije

Trgovačko ime

Viagra ®

Međunarodno vlasničko ime

Sildenafil

Dozni oblik

Film obložene tablete 50 mg, 100 mg

Sastav

Jedna tableta sadrži

aktivna supstanca -sildenafil citrat 70,225 mg i 140,450 mg (ekvivalentno sildenafilu 50 mg i 100 mg),

podružnica supstance: mikrokristalna celuloza, bezvodni kalcijum hidrogenfosfat, natrijum kroskarmeloza, magnezijum stearat,

Sastav školjke: plavi opadri OY-LS-20921 (hipromeloza, laktoza, triacetin, titan-dioksid (E 171) i indigokarminski aluminijum-lak (E132)), prozirni opadri YS-2-19114 A (hipromeloza i triacetin).

Opis

Filmirane tablete, plave, bikonveksne, u obliku zaobljenog dijamanta s oznakom "Pfizer" na jednoj strani i "VGR 50" (za dozu od 50 mg) ili "VGR 100" (za dozu od 100 mg) s druge strane.

Farmakoterapijska grupa

Lijekovi za liječenje uroloških bolesti. Ostali lijekovi za liječenje uroloških stanja, uključujući spazmolitike. Lijekovi za liječenje erektilne disfunkcije. Sildenafil.

ATX kod G04BE03

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, sildenafil se brzo apsorbuje. Maksimalne koncentracije sildenafila u plazmi (Cmax) postižu se u periodu od 30 do 120 minuta (medijan 60 minuta) nakon oralne primjene na prazan želudac. Prosječna apsolutna oralna bioraspoloživost lijeka je 41% (u rasponu od 25 - 63%). Nakon oralne primjene sildenafila u preporučenom rasponu doza (25-100 mg), površina ispod farmakokinetičke krivulje (AUC) i Cmax povećavaju se izravno proporcionalno uzetoj dozi.

Kada se sildenafil uzima s hranom, stopa apsorpcije opada sa prosječnim odgodom u vremenu da se postignu maksimalne koncentracije u plazmi (tmax) od 60 minuta i prosječni pad Cmax za 29%.

Distribucija

Prosječni ravnotežni volumen raspodjele (Vd) sildenafila je 105 litara, što ukazuje na njegovu raspodjelu u tkivima tijela.

Nakon oralne primjene sildenafila u pojedinačnoj dozi od 100 mg, prosječna maksimalna ukupna koncentracija sildenafila u plazmi je približno 440 ng / ml (sa koeficijentom varijacije od 40%). Zbog činjenice da se sildenafil (i njegov glavni metabolit u cirkulaciji, N-desmetil metabolit) veže za proteine \u200b\u200bkrvne plazme 96%, prosječna maksimalna koncentracija slobodnog sildenafila u krvnoj plazmi je 18 ng / ml (38 nM). Vezivanje na proteine \u200b\u200bneovisno je o ukupnim koncentracijama lijeka.

U zdravih dobrovoljaca koji su primali sildenafil u pojedinačnoj dozi od 100 mg, 90 minuta nakon uzimanja doze, u ejakulatu je utvrđeno manje od 0,0002% (u prosjeku - 188 ng) uzete doze lijeka.

Metabolizam

Istraživanje in vitro

Metabolizam sildenafila provodi se uglavnom uz sudjelovanje mikrosomskih izoenzima jetre CYP3A4 (glavni put) i CYP2C9 (sekundarni put) citokroma P450. Iz tog razloga, inhibitori ovih izoenzima mogu smanjiti, a induktori tih izoenzima mogu povećati klirens sildenafila.

N-demetilacijom nastaje glavni cirkulirajući metabolit sildenafila, koji se podvrgava daljnjem metabolizmu s krajnjim poluvijem od približno 4 sata. Metabolit karakterizira profil selektivnosti za fosfodiesterazu uporediv sa profilom sildenafila i aktivnost metabolita in vitro u odnosu na fosfodiesterazu tipa 5 (PDE-5) iznosi približno 50% aktivnosti početne supstance lijeka.

Koncentracije ovog metabolita u plazmi su približno 40% koncentracije sildenafila.

Sildenafil je slab inhibitor izoformi 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 (IC50\u003e 150 μM) citokroma P450. Pod uvjetom da su maksimalne koncentracije sildenafila u plazmi nakon uzimanja preporučenih doza lijeka približno 1 μM, malo je vjerojatno da će sildenafil promijeniti klirens supstrata ovih izoenzima.

Povlačenje

Ukupni klirens sildenafila je 41 l / h, a terminalni poluživot je 3 do 5 sati. Nakon oralne primjene sildenafil se izlučuje u obliku metabolita uglavnom fecesom (oko 80% uzete oralne doze) i manjim dijelom urinom (oko 13% oralne doze).

Farmakokinetika u posebnim skupinama pacijenata

Stariji pacijenti

U zdravih starijih dobrovoljaca (starijih od 65 godina) došlo je do smanjenja klirensa sildenafila, što je uzrokovalo povećanje koncentracije sildenafila u plazmi i njegovog aktivnog N-demetiliranog metabolita za približno 90% u odnosu na one kod zdravih mladih dobrovoljaca (18-45 godina) ... Zbog dobnih razlika u vezivanju proteina u plazmi, odgovarajuće povećanje koncentracije slobodnog sildenafila u plazmi je približno 40%.

U bolesnika s blagim do umjerenim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina 30-80 ml / min), farmakokinetika sildenafila nakon jednokratne oralne doze od 50 mg se ne mijenja. Porast prosječne AUC i Cmax N-demetiliranog metabolita iznosio je do 126%, odnosno do 73%, u usporedbi s takvim pokazateljima kod ljudi iste dobi bez bubrežne disfunkcije. Međutim, zbog velike varijabilnosti pokazatelja među pacijentima, ove razlike nisu bile statistički značajne. U pacijenata sa ozbiljno oštećenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina< 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышениям показателей AUC и Cmax, соответственно на 100 % и 88 % по сравнению с пациентами аналогичного возраста без нарушений функции почек. Кроме того, значения AUC и Cmax для N-деметилированного метаболита также значительно повышались - на 200 % и 79 %, соответственно.

U bolesnika s blagom do umjerenom cirozom jetre (faze A i B prema Child-Pugh klasifikaciji), klirens sildenafila je smanjen, što je dovelo do povećanja AUC (za 84%) i Cmax (za 47%) u odnosu na dobrovoljce slične dobi bez disfunkcija jetre.

Farmakokinetika sildenafila kod pacijenata sa ozbiljnom disfunkcijom jetre nije proučavana.

Farmakodinamika

Mehanizam djelovanja

Viagra®, oralni lijek za liječenje erektilne disfunkcije, odnosno kada je seksualno stimuliran, vraća oštećenu erektilnu funkciju povećanjem protoka krvi u penis.

Fiziološki mehanizam erekcije penisa uključuje oslobađanje azotnog oksida (NO) u kavernoznom tijelu nakon seksualne stimulacije. Dušikov oksid aktivira enzim gvanilat ciklazu, što dovodi do povećanih nivoa cikličnog gvanozin monofosfata (cGMP), naknadnog opuštanja glatkih mišića u kavernoznom tijelu i povećanog protoka krvi.

Sildenafil je moćan i selektivan inhibitor fosfodiesteraze tipa 5 (PDE-5) specifične za cGMP, koja je odgovorna za razgradnju cGMP u kavernoznom tijelu. Sildenafil djeluje periferno na erekciju. Sildenafil nema direktan opuštajući učinak na izolirani kavernozni korpus čovjeka, ali značajno pojačava opuštajući učinak NO na ovo tkivo. Kada se aktivira metabolički put NO / cGMP, kao što se događa tokom seksualne stimulacije, inhibicija PDE-5 sildenafilom dovodi do povećanja nivoa cGMP u kavernoznom tijelu. Zbog toga je seksualna stimulacija neophodna da bi sildenafil pružio željeno produktivno farmakološko djelovanje.

Farmakodinamički efekti

In vitro studije

Sildenafil selektivno djeluje na PDE-5, koji je uključen u regulaciju procesa erekcije. Učinak Viagre® na PDE-5 je jači nego na druge poznate fosfodiesteraze. Ovaj efekat Viagre® je 10 puta jači od efekta na PDE-6, koji učestvuje u procesima fotokonverzije u mrežnici. Kada se koristi u maksimalno preporučenim dozama, selektivnost sildenafila prema PDE-5 je 80 puta veća od njegove selektivnosti prema PDE-1, više od 700 puta - selektivnost prema PDE-2, PDE-3, PDE-4, PDE-7, PDE-8 , PDE-9, PDE-10 i PDE-11. Konkretno, selektivnost sildenafila za PDE-5 je 4000 puta veća od njegove selektivnosti za PDE-3, cAMP-specifični izoform fosfodiesteraze, koji je uključen u regulaciju srčanih kontrakcija.

Klinička efikasnost i sigurnost

Sigurnost i djelotvornost sildenafila potvrđena je dugotrajnim studijama.

Indikacije za upotrebu

Erektilna disfunkcija, koju karakterizira nemogućnost postizanja ili održavanja erekcije penisa dovoljne za zadovoljavajući odnos.

Viagra® je efikasna samo za seksualnu stimulaciju.

Način primjene i doziranje

Za oralnu primjenu.

Viagra ® može se uzimati sa hranom ili bez nje. Međutim, za početak Viagre ® može potrajati duže ako se uzima sa hranom.

Režim doziranja

Upotreba za odrasle

Preporučena doza Viagre ® je 50 mg oralno otprilike 1 sat prije odnosa. Uzimajući u obzir efikasnost i podnošljivost, doza se može povećati na 100 mg. Maksimalna preporučena doza je 100 mg.

Tabletu treba progutati cijelu sa čašom vode.

Posebne grupe pacijenata

Stariji pacijenti

U starijih pacijenata (≥ 65 godina) prilagođavanje doze nije potrebno.

Pacijenti s oštećenom bubrežnom funkcijom

Uz blagu do umjerenu bubrežnu disfunkciju (klirens kreatinina 30-80 ml / min), prilagođavanje doze nije potrebno. Zbog smanjenja klirensa sildenafila kod pacijenata s teškim oštećenjem bubrega (klirens kreatinina< 30 мл/мин), следует рассмотреть возможность применения Виагры® в дозе 25 мг. Исходя из эффективности и переносимости препарата при необходимости, его дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг и до 100 мг.

Pacijenti sa oštećenom funkcijom jetre

Zbog činjenice da je klirens sildenafila smanjen kod pacijenata s oštećenom funkcijom jetre (na primjer, ciroza), treba razmotriti upotrebu lijeka u dozi od 25 mg. Na osnovu efikasnosti i podnošljivosti lijeka, ako je potrebno, doza se može povećavati u fazama do 50 mg i do 100 mg.

Pedijatrijski i adolescentni pacijenti

Sildenafil nije indiciran za upotrebu kod djece (< 18 лет).

Upotreba kod pacijenata koji uzimaju druge lijekove

Kako bi se smanjio rizik od posturalne arterijske hipotenzije kod pacijenata liječenih alfa-blokatorima, stanje pacijenata koji primaju alfa-blokatore treba / stabilizirati prije početka liječenja sildenafilom. Pored toga, treba razmotriti upotrebu sildenafila počevši od doze od 25 mg.

Nuspojave

Kada se koristi Viagra®, registrirani su neželjeni efekti, koji su klasificirani prema učestalosti njihove manifestacije, kako slijedi: vrlo često (≥ 1/10), često (od ≥ 1/100 do< 1/10) , rijetko (od ≥ 1/1000 do< 1/100) i rijetko (≥ 1/10 000 i< 1/1000) .

Često

- glavobolja

Često

Vrtoglavica

Iskrivljenje vida u boji (kloropsija, hromatopsija, cijanopsija, eritropsija, ksantopsija), oštećenje vida, zamagljen vid

Hiperemija, valunzi

- nazalna kongestija

Dispepsija, mučnina

Rijetko

Preosjetljivost

Pospanost, hipestezija

Poremećaji povezani sa lakrimacijom (suhe oči, disfunkcija suzne žlijezde, povećana lakrimacija), bolovi u očima, fotofobija, fotopsija, vaskularna hiperemija očiju, osvjetljenje vizuelne percepcije, konjunktivitis

Prostorna dezorijentacija (vrtoglavica), zujanje u ušima

Tahikardija, lupanje srca

Arterijska hipertenzija, arterijska hipotenzija

Epistaksija, zagušenje sinusa

Bol u gornjem dijelu trbuha, gastroezofagealna refluksna bolest, povraćanje, suha usta

Mijalgija, bolovi u udovima

Hematurija

Bol u prsima, pojačani umor, osjećaj vrućine

Povećani puls

Rijetko

- akutna cerebrovaskularna nesreća, prolazni ishemijski napad, konvulzivni napadaj *, ponovljeni napadaj *, nesvjestica

Prednja nearteritna ishemijska neuropatija vidnog živca *, vaskularna okluzija mrežnjače *, krvarenje u mrežnici, arteriosklerotična retinopatija, bolest mrežnjače, glaukom, defekt vidnog polja, diplopija, smanjena oštrina vida, miopija, astenopija, plutajuće neprozirnosti staklene membrane, iris iridescentni krugovi u vidnom polju, oticanje oka, oticanje oka, poremećaji vida, hiperemija konjunktive, iritacija oka, neobičan osjećaj u oku, edem kapaka, promjena boje bjeloočnice

Gluhoća

- iznenadna srčana smrt *, infarkt miokarda, ventrikularna aritmija *, atrijalna fibrilacija, nestabilna angina

Osjećaj stezanja u grlu, oteklina nosa, suha nosna sluznica

Oralna hipestezija

Stevens-Johnsonov sindrom *, toksična epidermalna nekroliza *

Krvarenje iz penisa, priapizam *, hematospermija, povećana erekcija - razdražljivost

* nuspojave registrovane samo tokom posmatranja nakon registracije.

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije

Izvještavanje o informacijama o sumnjivim neželjenim reakcijama utvrđenim nakon registracije lijeka je od velike važnosti. To vam omogućava da nastavite pratiti ravnotežu koristi i rizika od droge.

Moraju se zdravstveni radnici i pacijenti prijaviti sve neželjene reakcije na adresu navedenu na kraju ovih podataka o propisivanju.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na djelatnu tvar ili bilo koju pomoćnu tvar

Istovremena primjena lijekova koji su donatori azotnog oksida (amil nitrita) ili nitrata u bilo kojem obliku

Istovremeni prijem sa stimulatorima gvanilat ciklaze (riociguat)

Teško zatajenje jetre

Nasljedne degenerativne bolesti mrežnjače (npr. Nasljedni pigmentozni retinitis (mali broj ovih pacijenata ima nasljedne poremećaje fosfodiesteraze mrežnice))

Gubitak vida na jednom oku zbog prednje nearteritne ishemijske neuropatije vidnog živca, bez obzira na to je li ova epizoda bila povezana s prethodnom primjenom PDE5 inhibitora ili ne

Arterijska hipotenzija (BP< 90/50 мм рт. ст.)

Teške kardiovaskularne bolesti (npr. Ozbiljno zatajenje srca, nestabilna angina)

Infarkt miokarda u posljednjih 6 mjeseci

Moždani udar u posljednjih 6 mjeseci

Istovremena upotreba sa inhibitorima izoenzima CYP3A4 (npr. Ketokonazol, itrakonazol, ritonavir, eritromicin, sakvinavir, klaritromicin)

Istovremena upotreba lijekova za liječenje plućne arterijske hipertenzije (bosentan, iloprost) i lijekova koji sadrže sildenafil ili bilo koji drugi PDE-5 inhibitor

Muškarci sa rijetkom nasljednom intolerancijom na galaktozu, nedostatkom Lapp-ove laktaze ili sindromom malapsorpcije glukoze-galaktoze

Istovremena primjena sa drugim oralnim ili lokalnim tretmanima za erektilnu disfunkciju

Pažljivo:

    anatomska deformacija penisa (uključujući ugao, kavernoznu fibrozu ili Peyronie-ovu bolest)

    stanja koja predisponiraju za razvoj priapizma (poput anemije srpastih ćelija (abnormalnost crvenih krvnih zrnaca), multiplog mijeloma (rak koštane srži) ili leukemije (rak krvnih zrnaca))

    problemi sa zgrušavanjem krvi (hemofilija)

    bolesti praćene krvarenjem

    pogoršanje čira na želucu ili dvanaesniku

    istovremena primjena sa lijekovima grupe alfa-blokatora

Prema registriranoj indikaciji, lijek nije namijenjen djeci i adolescentima mlađim od 18 godina i ženama.

Interakcije s lijekovima

Učinak drugih lijekova na sildenafil

Istraživanje in vivo

Uz istovremenu primjenu sildenafila s inhibitorima CYP3A4 (poput ketokonazola, eritromicina i cimetidina), primjećuje se smanjenje klirensa sildenafila. U ove skupine pacijenata nema povećane učestalosti nuspojava, međutim, potrebno je započeti liječenje Viagrom® u početnoj dozi od 25 mg.

Istodobna primjena inhibitora HIV proteaze ritonavir, koji je snažni inhibitor citokroma P450, u ravnotežnom stanju (500 mg dva puta dnevno) sa sildenafilom (100 mg pojedinačna doza) dovodi do povećanja maksimalne koncentracije (Cmax) sildenafila za 300% (4 puta), kao i povećanje AUC sildenafila u krvnoj plazmi za 1000% (11 puta). Nakon 24 sata, nivo sildenafila u plazmi je približno 200 ng / ml u odnosu na približno 5 ng / ml nakon samog sildenafila. Ovi nalazi su u skladu s izraženim efektima ritonavira na širok spektar supstrata citokroma P450. Na osnovu gornjih podataka, ne preporučuje se istovremena primjena sildenafila s ritonavirom.

Viagra® ne utječe na farmakokinetiku ritonavira.

Maksimalna doza sildenafila ni u kom slučaju ne bi trebala prelaziti 25 mg za 48 sati.

Istodobna primjena inhibitora HIV proteaze sakvinavir, koji je inhibitor CYP3A4, u ravnoteži (1200 mg tri puta dnevno) sa sildenafilom (100 mg pojedinačna doza) dovodi do povećanja Cmax sildenafila za 140%, kao i do povećanja AUC sildenafila za 210%. Sildenafil ne utječe na farmakokinetiku sakvinavira. Jači inhibitori CYP3A4 poput ketokonazola i itrakonazola su učinkovitiji.

S jednom dozom sildenafila od 100 mg zajedno sa eritromicinom, umjerenim inhibitorom CYP3A4, u ravnotežnom stanju (500 mg dva puta dnevno tokom 5 dana), dolazi do povećanja sistemske izloženosti sildenafilu za 182% (određeno AUC vrijednošću).

Azitromicin (u dozi od 500 mg dnevno tokom 3 dana) ne utječe na AUC, Cmax, Tmax, konstantu brzine eliminacije ili na kasniji poluživot sildenafila ili njegovog glavnog metabolita u cirkulaciji.

Istovremena primjena cimetidina (800 mg), koji je inhibitor citokroma P450 i nespecifični inhibitor CYP3A4 sa sildenafilom (u dozi od 50 mg), kod zdravih dobrovoljaca uzrokuje povećanje koncentracije sildenafila u plazmi za 56%.

Sok grejpa je slab inhibitor metabolizma posredovanog CYP3A4 u crijevnom zidu i može uzrokovati umjereno povećanje nivoa sildenafila u plazmi.

Jedna doza antacida (magnezijum hidroksid / aluminijum hidroksid) ne utiče na bioraspoloživost sildenafila.

Inhibitori CYP2C9 (tolbutamid, varfarin i fenitoin), inhibitori CYP2D6 (selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina, triciklični antidepresivi), tiazidi i tiazidi slični diuretici, diuretici koji štede petlju i kalijum, inhibitori inhibitora angioplastike receptori i induktori metaboličke aktivnosti P450 (rifampicin, barbiturati) ne utječu na farmakokinetiku sildenafila.

Istovremena primjena antagonista endotelina bosentan (umjereni induktor CYP3A4, CYP2C9 i vjerojatno CYP2C19) u ravnotežnom stanju (125 mg dva puta dnevno) sa sildenafilom u ravnotežnom stanju (80 mg tri puta dnevno) dovodi do smanjenja vrijednosti AUC i Cmax za sildenafil za 62,6%, odnosno 55,4%. Stoga se vjeruje da istovremena primjena jakih induktora CYP3A4, poput rifampina, uzrokuje izraženiji pad koncentracije sildenafila u plazmi.

Istovremena primjena s drugim PDE-5 inhibitorima ili drugim lijekovima za erektilnu disfunkciju

Sigurnost i djelotvornost sildenafila u kombinaciji s drugim PDE5 inhibitorima ili drugim lijekovima koji sadrže sildenafil za liječenje plućne arterijske hipertenzije (PAH) ili drugim lijekovima za liječenje erektilne disfunkcije nisu proučavani. Stoga se ne preporučuje upotreba takvih kombinacija lijekova.

Nicorandil je hibrid aktivatora kalijumovih kanala i nitrata. Zbog nitratne komponente, potencijalno može stupiti u ozbiljne interakcije sa sildenafilom.

Učinak sildenafila na druge medicinske proizvode

Istraživanje in vitro

Nema podataka o interakciji sildenafila sa nespecifičnim inhibitorima fosfodiesteraze, kao što su teofilin ili dipiridamol.

In vivo studije

U skladu sa poznatim efektom sildenafila na signalni put NO / cGMP, sildenafil je sposoban pojačati hipotenzivni efekat nitrata, naime značajno smanjenje krvnog pritiska. Stoga je kontraindicirana njegova istovremena primjena s donorima dušikovog oksida (amil nitrit) ili nitratima u bilo kojem obliku.

Rioziguat

U kliničkim ispitivanjima, riociguat je povećao hipotenzivni efekat PDE-5 inhibitora. Nije bilo podataka o povoljnom kliničkom efektu prilikom upotrebe ove kombinacije u ispitivanoj populaciji. Kontraindicirana je istovremena primjena riociguata s inhibitorima PDE-5, uključujući sildenafil.

Istovremeni prijem sa alfa-blokatorima

Preporučuje se sildenafil s oprezom kod pacijenata koji uzimaju lijek iz skupine alfa-blokatora, jer njihova istovremena primjena može dovesti do simptomatske arterijske hipotenzije kod nekih osjetljivih pacijenata. To se najvjerovatnije može dogoditi u roku od 4 sata nakon uzimanja doze sildenafila. Da bi se smanjio rizik od posturalne arterijske hipotenzije, potrebno je postići stanje hemodinamske stabilnosti kod pacijenata koji primaju terapiju alfa-blokatorima prije početka liječenja sildenafilom. Treba razmotriti upotrebu sildenafila, počevši od doze od 25 mg. Pored toga, liječnici bi trebali uputiti pacijente o tome kako se nositi sa simptomima posturalne hipotenzije.

Uz istovremenu upotrebu sildenafila i doksazosina u bolesnika stabiliziranih terapijom doksazosinom, zabilježeni su rijetki slučajevi simptomatske arterijske hipotenzije, vrtoglavice i vrtoglavice, ali bez nesvjestice.

Uz istovremenu upotrebu sildenafila (u dozi od 50 mg) sa tolbutamidom (u dozi od 250 mg) ili varfarinom (u dozi od 40 mg), a oba se metaboliziraju CYP2C9, nisu pronađene značajne interakcije.

Sildenafil (u dozi od 50 mg) ne povećava vrijeme krvarenja uzrokovano uzimanjem acetilsalicilne kiseline (u dozi od 150 mg).

Sildenafil (doza od 50 mg) ne pojačava hipotenzivni efekat alkohola kod zdravih dobrovoljaca pri prosječnom maksimalnom nivou alkohola u krvi od 80 mg / dL.

Kombinacija sljedećih klasa antihipertenzivnih lijekova: diuretici, beta blokatori, ACE inhibitori, antagonisti angiotenzina II, antihipertenzivi (vazodilatatori i centralno djelujuće), adrenergični neuroblokatori, blokatori kalcijevih kanala i blokatori alfa-adrenergičnih nuspojava - nisu otkrili nikakve razlike u profilu pacijenta uzimanje sildenafila u odnosu na pacijente koji su primali placebo. U posebnim studijama interakcija lijekova, tokom kojih se sildenafil (u dozi od 100 mg) istovremeno koristio s amlodipinom kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom, dodatno smanjenje sistoličkog krvnog pritiska u ležećem položaju bilo je 8 mm. rt. Art. Odgovarajuće dodatno smanjenje dijastoličkog krvnog pritiska u ležećem položaju bilo je 7 mm. rt. Art. Ova dodatna smanjenja krvnog pritiska bila su slična po veličini onima koja su viđena kod sildenafila u zdravih dobrovoljaca kao monoterapija.

Sildenafil (u dozi od 100 mg) ne utječe na ravnotežnu farmakokinetiku inhibitora HIV proteaze, sakvinavira i ritonavira, koji su oba supstrati CYP3A4.

Kada se istovremeno koristi sa bosentanom, sildenafil u ravnotežnom stanju (80 mg tri puta dnevno) uzrokuje povećanje AUC i Cmax bosentana (125 mg dva puta dnevno) za 49,8%, odnosno 42% kod zdravih muških dobrovoljaca.

specialne instrukcije

Da bi se dijagnosticirala erektilna disfunkcija i utvrdili mogući osnovni uzroci, treba provesti anamnezu i fizički pregled prije razmatranja farmakološkog liječenja.

Faktori rizika za kardiovaskularne bolesti

Prije početka liječenja erektilne disfunkcije, ljekar treba procijeniti kardiovaskularni status svojih pacijenata jer postoji određeni stupanj rizika od srčanih komplikacija povezanih sa seksualnom aktivnošću.

Prije propisivanja sildenafila, liječnici trebaju pažljivo provjeriti vjerovatnoću neželjenih efekata vazodilatacijskog učinka ovog lijeka na stanje pacijenata s određenim osnovnim bolestima, posebno u kombinaciji sa seksualnom aktivnošću. U skupinu preosjetljivosti na vazodilatatore spadaju pacijenti sa sužavanjem izlaza iz lijeve komore (na primjer, stenoza aortnog zaliska, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija), kao i pacijenti s rijetkim sindromom višestruke sistemske atrofije, koji se očituje kao teški stepen oštećenja autonomne kontrole krvnog pritiska.

Sildenafil dovodi do blagog i kratkotrajnog smanjenja krvnog pritiska, što u većini slučajeva nema kliničkih manifestacija. Prosječno maksimalno smanjenje sistolnog krvnog pritiska u leđima nakon oralne primjene sildenafila od 100 mg bilo je 8,4 mm Hg. Art. Odgovarajuća promjena dijastoličkog krvnog pritiska u ležećem položaju bila je 5,5 mm. rt. Art. Ova smanjenja krvnog pritiska u skladu su s vazodilatacijskim učinkom sildenafila, vjerovatno zbog povećanja nivoa cGMP u glatkim mišićima krvnih žila. Jednokratna oralna primjena sildenafila u dozi do 100 mg kod zdravih dobrovoljaca nije izazvala klinički značajne promjene na EKG-u.

U bolesnika sa ozbiljnom bolešću koronarnih arterija (IHD), sildenafil u dozi od 100 mg nije utjecao na srčani ritam i nije smanjio protok krvi kroz stenotične koronarne arterije.

Viagra® pojačava hipotenzivni efekat nitrata.

Prema djelovanju Viagre ® na metaboličkom putu "azotnog oksida / cikličnog gvanozin monofosfata (cGMP)", sildenafil je sposoban pojačati hipotenzivni učinak nitrata, pa je njegova istovremena primjena s davateljima azotnog oksida (kao što je amil nitrit) ili nitratima kontraindicirana u bilo kojem obliku.

Tijekom razdoblja nakon registracije zabilježeni su slučajevi ozbiljnih kardiovaskularnih komplikacija, uključujući infarkt miokarda, nestabilnu anginu pektoris, iznenadnu srčanu smrt, ventrikularnu aritmiju, cerebrovaskularno krvarenje, prolazni ishemijski napad, arterijsku hipertenziju i arterijsku hipotenziju tijekom upotrebe sildenafila. Većina, ali ne svi, ovih pacijenata imali su prethodne kardiovaskularne faktore rizika. Mnogi od ovih događaja zabilježeni su tokom ili nedugo nakon završetka odnosa, a nekoliko je prijavljeno ubrzo nakon uzimanja sildenafila bez seksualne aktivnosti. Nije moguće utvrditi da li su ovi događaji bili izravno povezani sa upotrebom sildenafila, sa seksualnom aktivnošću, sa postojećim kardiovaskularnim bolestima, sa kombinacijom ovih faktora ili sa drugim faktorima.

Priapizam

Lijekove za liječenje erektilne disfunkcije, uključujući sildenafil, treba koristiti s oprezom kod pacijenata s anatomskom deformacijom penisa (poput uglova, kavernozne fibroze ili Peyroniejeve bolesti) i kod pacijenata sa stanjima koja predisponiraju priapizam (poput srpa -ćelijska anemija, multipli mijelom ili leukemija).

Slučajevi produžene erekcije i priapizma zabilježeni su tokom postmarketinškog perioda sildenafila. U slučaju erekcije koja traje duže od 4 sata, pacijent treba potražiti hitnu medicinsku pomoć. Ako se ne liječi, priapizam može oštetiti tkiva penisa i prouzrokovati nepovratan gubitak potencije.

Efekti na vid

Bilo je slučajeva oštećenja vida u vezi sa unosom sildenafila i drugih inhibitora PDE-5, naime rijetke bolesti - anheroidne ishemijske neuropatije vidnog živca. U slučaju bilo kakvih oštećenja vidne oštrine, morate prestati uzimati Viagru® i obratiti se liječniku.

Uticaj na zgrušavanje krvi

Istraživanje in vitro uz upotrebu humanih trombocita ukazuju da sildenafil pojačava antiagregacijski efekat natrijum-nitroprusida. Nema podataka o sigurnosti upotrebe sildenafila kod pacijenata sa poremećajima krvarenja ili aktivnim peptičnim čirima, pa sildenafil treba koristiti nakon pažljive procjene odnosa koristi i rizika.

Viagra® se ne smije koristiti kod muškaraca s rijetkom nasljednom intolerancijom na galaktozu, nedostatkom Lapp laktaze ili sindromom malabsorpcije glukoze i galaktoze zbog sadržaja laktoze u ljusci lijeka.

Trudnoća i dojenje

Viagra® nije indicirana za upotrebu kod žena.

Nisu provedena odgovarajuća i strogo kontrolirana ispitivanja upotrebe Viagre® kod trudnica i dojilja.

Reproduktivna funkcija

Utjecaj lijeka na pokretljivost ili morfologiju sperme nakon pojedinačne oralne doze sildenafila u dozi od 100 mg nije pronađen.

Karakteristike učinka lijeka na sposobnost upravljanja motornim vozilom ili potencijalno opasnih mehanizama

Učinak sildenafila na sposobnost upravljanja vozilima ili upravljanja potencijalno opasnim mašinama nije proučavan.

Prije vožnje vozila ili rada s mehanizmima, pacijenti bi trebali otkriti kako njihovo tijelo reagira na uzimanje Viagre® zbog nuspojava lijeka, poput vrtoglavice i oštećenja vida.

Predoziranje

Nuspojave zabilježene u studijama s jednom dozom lijeka u dozi do 800 mg uz sudjelovanje dobrovoljaca bile su usporedive s onima uočenim kod primjene nižih doza lijeka, ali učestalost njihove pojave i težina manifestacije bile su veće. Uzimanje visokih doza Viagre® (200 mg) ne dovodi do povećanja efikasnosti lijeka, već samo do povećanja učestalosti neželjenih reakcija (glavobolja, hiperemija, vrtoglavica, dispepsija, začepljenost nosa i oštećenje vida).

U slučaju predoziranja, treba poduzeti standardne simptomatske mjere.

Za Viagru je slava prave panaceje za borbu protiv problema muškog spolovila već dugo utemeljena. Postoji mišljenje da je dovoljno popiti jednu tabletu, a čovjek će postati prava "oluja". U stvari, nije sve tako jednostavno. Lijek nije lijek za liječenje, ali za neefikasnost se ne može kriviti lijek. Istina je, kao i uvijek, negdje između.

Opisani lijek je sintetički stimulans supstance gvanilat ciklaze, koja je upravo odgovorna za normalnu erektilnu funkciju. Lijek je prilično učinkovit protiv nekih oblika erektilne disfunkcije, ali za druge kategorički nije pogodan. Budući da djelovanje lijeka nije selektivno, već generalizirano, postoji visok rizik od neželjenih efekata od kardiovaskularnog, probavnog i drugih sistema.

Da li biste trebali uzimati Viagru i kada? Pored toga, postoje i drugi lijekovi za impotenciju i probleme s erekcijom (na primjer, Cialis i drugi). Kada su efikasniji? Ova pitanja se moraju riješiti.

Pravilnim unosom lijeka Viagra, proizvođači garantiraju poboljšanje potencije

Moderna sredstva za samoodbranu impresivan je popis predmeta koji se razlikuju po principima djelovanja. Najpopularniji su oni za koje nije potrebna licenca ili dozvola za kupovinu i upotrebu. IN internetska trgovina Tesakov.com Alate za samoodbranu možete kupiti bez licence.

Glavni aktivni sastojak lijeka je Sildanefil. Sildanefil je sintetička supstanca prvobitno razvijena za normalizaciju rada kardiovaskularnog sistema. Efektivni efekat na potenciju otkriven je slučajno kao rezultat kliničkih ispitivanja. Pored glavne aktivne komponente, struktura lijeka sadrži: magnezijum stearat, kalcijum hidrogen fosfat i druge supstance. Nemaju farmaceutsku efikasnost i namijenjeni su davanju lijeka tabletirane, čvrste teksture (koriste se kao punila).

U kojem je obliku Viagra?

Viagra je dostupna u pakovanjima koja sadrže 1 do 12 tableta

Viagra je dostupna u obliku tableta u obliku dijamanta, konveksnih s obje strane. Koncentracija glavnog aktivnog sastojka varira od formata do formata i iznosi 25, 50 i 100 mg za jednu tabletu. Doziranje se odabire na osnovu težine erektilne disfunkcije i prirode poremećaja potencije. Ne možete sami odabrati dozu, ovo je direktan put do zdravstvenih problema. Pakovanje sadrži od 1 do 12 tableta. Trošak varira ovisno o količini.

Kako lijek djeluje i kada se zna da je neučinkovit?

Lijek je usmjeren na poboljšanje opskrbe penisa (kavernoznih tijela) krvlju. Normalizacijom cirkulacije krvi u genitalnom području, Viagra izaziva brzi početak erekcije i zadržavanje trajne potencije nekoliko desetaka minuta do sat vremena ili čak i više. Međutim, Viagra je daleko od panaceje.

Nije prikladan u velikom broju slučajeva:

  • Nizak libido. Prije svega, lijek je nedjelotvoran sa smanjenim spolnim nagonom. Libido je nezamjenjiv atribut normalne potencije. Ako ne postoji seksualni nagon, Viagra će biti neučinkovita. Pregled pornografskih materijala nije dovoljan, ne biste trebali pogriješiti. U pravilu najčešće govorimo o fiziološkom smanjenju libida kao posljedici uzimanja određenih kategorija lijekova (neuroleptici, antidepresivi itd.).
  • Nedostatak spolnih hormona. Drugi važan faktor je prisustvo normalne hormonske pozadine. Ako nije dovoljna, Viagra će se pokazati neučinkovitim lijekom. Opskrba penisa krvlju bit će optimalna, ali erekcija neće doći.
  • Normalna cirkulacija krvi u genitalijama. Lijek je neučinkovit za upotrebu kod ljudi koji nemaju problema sa opskrbom penisa krvlju. Ako ga isprobate samo radi zanimljivog iskustva, to neće proizvesti nikakav dodatni efekt. Sve ostalo su legende i nagađanja.
  • Vaskularna patologija penisa. Ako postoji, Viagra neće biti od koristi. Samo po sebi, farmaceutsko sredstvo nije lijek. Samo pojačava protok krvi. Ali ako su posude izgubile elastičnost i ne mogu se proširiti, iz očitih razloga neće biti učinka.
  • Ateroskleroza krvnih žila penisa. Još jedan faktor u neefikasnosti lijeka. Štoviše, ako postoji začepljenje lumena vena i arterija plakovima holesterola. Problem se najčešće opaža kod pretilih pacijenata, pušača, ljudi koji zloupotrebljavaju alkohol i masnu, prženu, slanu hranu.
  • Ostala kršenja prohodnosti struktura za opskrbu krvlju.
  • Prostatitis. povlači za sobom kršenje inervacije, jer Viagra, koja utječe samo na cirkulaciju krvi, nije učinkovita.
  • Psihogena erektilna disfunkcija. Ako je pacijent prisutan, Viagra neće pomoći. To je sasvim drugi problem, on nema čisto fiziološku prirodu. U pitanju je psihosomatika.

Tako je Viagra u stanju pomoći samo kod manjih poremećaja cirkulacije u području zdjelice. Da bi se efekt dogodio, morate imati, paradoksalno, zdravo tijelo.

Mehanizam djelovanja

Nakon uzimanja lijeka, brzo se apsorbira u krvotok. Mehanizam erekcije povezan je s povećanjem koncentracije azotnog oksida u kavernoznom tijelu penisa. Ova supstanca stimulira proizvodnju gvanilat ciklaze, posebnog enzima. Predstavljena supstanca je međuprodukt, koja sama po sebi stimulira aktivaciju cGMP supstance.

Jačanje potencije nakon uzimanja Viagre javlja se samo uz visokokvalitetno seksualno uzbuđenje

Muskulatura penisa se opušta, tonus mu se smanjuje, a u području genitalija pojačana je cirkulacija krvi. Kao što je naznačio sam proizvođač, kako bi lijek počeo normalno funkcionirati, potrebno je da muškarac doživi kvalitetno seksualno uzbuđenje. U suprotnom se akcija neće dogoditi. Maksimalna koncentracija lijeka u krvotoku postiže se nakon pola sata ili dva sata.

Lijek se metabolizira u jetrnim strukturama, period uklanjanja sigurnih metabolita je približno 3-5 sati od trenutka primjene. Većina metabolita izlučuje se fecesom (oko 85%), a ostatak se prevozi putem bubrega. Proizvodi za preradu lijekova su neaktivni.

U kojim slučajevima je dozvoljena i preporučena upotreba lijeka?

Prema uputama za upotrebu, lijek se koristi za složenu terapiju problema s erekcijom, koji je vaskularne prirode. U svim ostalim slučajevima lijek ne djeluje. Da bi se normalizirala seksualna funkcija, prvo je potrebna stimulacija penisa, a drugo, upotreba drugih lijekova. Kao dio monoterapije, lijek se rijetko koristi.

Viagra je učinkovita u zdravom tijelu

U kojim slučajevima je nemoguće koristiti Viagru?

Viagra je prilično teška droga. Mora se koristiti s velikom pažnjom. Apsolutne kontraindikacije uključuju:

  • disfunkcija jetre u fazi dekompenzacije;
  • imunološki odgovor (alergijska reakcija na komponente lijeka);
  • problemi s optičkim živcima;
  • teške bolesti kardiovaskularnog sistema (hipertenzija u 3 faze, srčana bolest i druge bolesti kardiološkog profila);
  • takođe ne uzimajte lijek istovremeno s azotnim jedinjenjima (nitrati „iz srca“, sportski lijekovi „za pumpanje“ - donatori azotnog oksida).

Poštujući mjere predostrožnosti, lijek se može koristiti kada:

  • bolesti probavnog trakta (uključujući gastritis, čir na želucu i čir na dvanaesniku);
  • arterijska hipertenzija blage i srednje težine;
  • u slučaju Peyroniejeve bolesti i drugih anatomskih nedostataka penisa;
  • povećan protok krvi;
  • pretrpio infarkt srčanog mišića ili moždanih struktura;
  • bolesti mrežnjače (degeneracija mrežnjače, itd.).

Viagru ne smiju koristiti osobe mlađe od 18 godina. Takođe, strogo je zabranjena upotreba lijeka od strane žena.

Nuspojave

Nuspojave su višestruke:

  • sekundarni prostatitis i disfunkcija prostate;
  • bolovi u mišićima;
  • konjunktivitis (upala membrana očne jabučice);
  • slabost;
  • simptomi slični gripi;
  • privremena sljepoća za boje (obično prolazi za nekoliko sati);
  • limfadenitis;
  • sekundarni faringitis;
  • dijareja;
  • dispeptični simptomi;
  • sekundarni rinitis;
  • osip.

Brojni neželjeni efekti ograničavaju upotrebu Viagre

Pored opisanih pojava, nešto su češća i sljedeća stanja:

  • nesvjestica, povišen krvni pritisak, srčani ritam i poremećaji disanja;
  • priapizam (duga, bolna erekcija, koja nije povezana sa seksualnim uzbuđenjem);
  • imunološki odgovor (alergija).

Kako pravilno uzimati lijek?

Optimalna početna doza je 50 mg dnevno. Najbolje je koristiti lijek otprilike sat i pol prije odnosa. Sredstvo se koristi strogo prije jela, tako da ništa ne ometa apsorpciju aktivne supstance.

Nemoguće je samostalno odrediti dozu i prirodu unosa. Šemu upotrebe treba odrediti ljekar koji prisustvuje, androlog ili seksolog, nakon temeljne dijagnoze i konsultacija.

Dugotrajna upotreba Viagre dovodi do smanjenja efikasnosti lijeka i suprotnog učinka. Optimalno je uzimati lijek s minimalnom dozom, postupno povećavajući ga dok se ne postigne stabilan terapijski učinak.

Predoziranje

Predoziranje je opterećeno pojavom upornih. Ovo je opasno i bolno stanje koje zahtijeva hitnu medicinsku korekciju. Pored toga, uočavaju se poremećaji respiratornog i srčanog ritma. Krvni pritisak raste, nastupa hipertenzivna kriza. Povećanje doze, međutim, ne povećava brzinu i intenzitet učinka.

Analozi Viagre, poređenje lijekova

Glavni analozi Viagre su Cialis i Levitra. Najčešće se prepisuju kod problema sa erekcijom. Sva tri lijeka imaju identičan učinak, indukujući povećanje cirkulacije krvi u karličnom području. Međutim, postoje značajne razlike između lijekova. Oni su predstavljeni u tabeli:

Karakteristično Viagra Cialis Levitra
Glavni aktivni sastojak Sildenafil Tadalafil Vardenafil
Stopa efekata Nakon sat vremena Nakon 40 minuta ili više Nakon pola sata ili manje (oko 20 minuta u prosjeku).
Trajanje terapijskog djelovanja Otprilike 4 sata Otprilike 36 sati (dugoročno povećanje seksualne funkcije). Oko 8 sati
Incidencija nuspojava Rijetko Često Često
Preporučuje se pacijentima starijim od 60 godina Preporučeno Nije preporuceno Nije preporuceno
Ozbiljnost nuspojava Nuspojave se razvijaju rjeđe nego kod upotrebe drugih lijekova. Razvijaju se problemi sa srcem i respiratornim sistemom. Razvijaju se problemi sa kardiovaskularnim sistemom
Interakcija s alkoholom Daje ozbiljnu opijenost. Opijenost je rijetka. Opijenost je rijetka.

Stoga je pitanje efikasnosti ovog ili onog lijeka kontroverzno. Sve ovisi o stupnju oštećenja, zdravstvenom stanju pacijenta i onome što čovjeku treba. U svakom slučaju ne može se bez preporuke lekara.

Često postavljana pitanja

  • Koliko brzo Viagra počinje djelovati i koliko traje?

Viagra počinje djelovati nakon 40-60 minuta i traje od nekoliko desetaka minuta do 4 sata.

  • Mogu li je uzeti odmah nakon posjete restoranu ili obilne večere?

Masna hrana smanjuje brzinu apsorpcije i maksimalnu koncentraciju, stoga se ne preporučuje upotreba nakon obilnog obroka.

  • Pokušao sam jednom, ali nije uspjelo. Zar mi ne odgovara?

Možda je tako. Međutim, prema studijama, Viagra ne djeluje uvijek. Ako muškarac računa na kamenu erekciju, koja ima normalnu potenciju, to se neće dogoditi. Pored toga, moguće je da pacijent ima problema različitog profila, ne vaskularnih, već psiholoških i drugih fizioloških.

  • Je li istina da je Viagra štetna za srce?

Dugotrajnom upotrebom, kao i predoziranjem, to je istina. Međutim, nuspojave se razvijaju ponekad rjeđe u odnosu na istu Levitru ili Cialis.

  • Koliko puta dnevno se može uzimati Viagra?

Najviše jednom dnevno. Sve više je već opterećeno predoziranjem.

  • Koliko snošaja može uzeti Viagru?

Koliko zdravlje dopušta. Na kraju odnosa, u svakom slučaju, nastupa period visoravni (refraktorni period), tokom kojeg penis gubi čvrstoću. Trajanje ovog trenutka varira od nekoliko minuta do nekoliko sati.

  • Utječe li Viagra na plodnost?

Ne postoje pouzdani podaci i specijalizirane studije koje su dovoljno mjerodavne za takve prosudbe.

  • Ima li Viagra kumulativni učinak kod dugotrajne upotrebe?

    Zastrašujuće je ovo koristiti, iako ne isključujem da je u stvari možda čak i sigurnije od nekih sredstava koja su još uvijek na tržištu. Ni sam nije riskirao, obratio se liječniku kojeg je poznavao i iz ovog razloga. Prepisana mi je zdrava hrana, svakodnevna gimnastika i lijekovi (uzimala sam efeks tribulus). Uspjelo je, drago mi je što sam otišao kod dobrog doktora s povjerenjem

  • Dugo se nisam mogao odlučiti da probam Viagru, nedavno sam je naručio na Internetu. Očekivao sam, naravno, i više, ali u principu sam bio zadovoljan, dugo nisam mogao završiti prvi. Drugo, postalo je zaista tvrdo i elastično. Generalno, svidjelo mi se, samo me ujutro boljela glava. Inače, Viagru za muškarce možete kupiti na web stranici http: //www.my-viagra.rf

    Dodajte komentar

Opis ažuran dana 11.02.2015
  • Latinsko ime:Viagra (Pfizer)
  • ATX kod:G04BE03
  • Aktivna supstanca:Sildenafil (Sildenafil)
  • Proizvođač:Pfizer Inc., SAD

Sastav

Sastav Viagre sildenafil (Sildenafil) može biti u količini od 25, 50 ili 100 mg.

Osim toga sildenafil preparat sadrži: mikrokristalnu celulozu, kalcijum hidrofosfat, kroskarmelozu natrijum, magnezijum stearat.

Opadry plava i prozirna se koriste za proizvodnju tablete za filmsko oblaganje.

Sastav Viagre se ne razlikuje ovisno o koncentraciji djelatne tvari.

Obrazac za puštanje

Dozni oblik Viagre je filmom obložena tableta.

Tablete su blago bikonveksne, imaju oblik dijamanta, rubovi su im zarezani i zaobljeni, boja je plava. Na jednoj strani tablete nalazi se natpis „Pfizer“, a na drugoj - „VGR 25/50/100“ (ovisno o koncentraciji sildenafil ).

Jedno pakiranje može sadržavati 1, 2, 4 ili 12 tableta.

farmakološki efekat

Djelovanje lijeka usmjereno je na obnavljanje fiziološkog odgovora na seksualno uzbuđenje.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Viagra je namijenjena liječenju erektilne disfunkcije.

Kada se dogodi seksualno uzbuđenje, sredstvo se osvježava povećavajući protok krvi u penisu.

Prirodni mehanizam erekcije povezan je s oslobađanjem NO (azotnog oksida) tokom seksualne stimulacije u kavernoznom (kavernoznom) tijelu penisa, što pospješuje aktivaciju enzima gvanilat ciklaza .

Potonje, pak, stimulira povećanje koncentracije cGMP ( ciklički gvanozin monofosfat ). Kao rezultat, opušta se glatki mišići kavernoznog tijela i priliv krv .

Sildenafil je moćan i selektivan inhibitor PDE-5 specifičnog za cGMP (fosfodiesteraza-5) u kavernoznom tijelu, gdje PDE-5 igra važnu ulogu u razgradnji cGMP.

Učinak supstance na erektilnu funkciju je periferni: lijek nema direktan opuštajući učinak na izolirano kavernozno tijelo, dok snažno pojačava opuštajući učinak dušikovog oksida na njega.

Pod utjecajem sildenafil razvio se potreban terapijski efekat, potrebno je seksualno uzbuđenje.

TCmax (vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije u plazmi) nakon oralne primjene sildenafil natašte je od 0,5 do 2 sata, pokazatelj bioraspoloživosti je u rasponu od 25 do 60%.

Kada se lijek uzima s masnom hranom, farmakokinetički indeks Cmax smanjuje se za najmanje 20% (ponekad i do 40%), potrebno je od 1,5 do 3 sata da se postigne.

Metabolizacija sildenafil događa se u jetra pod uticajem mikrosomski izoenzimi sistema citokroma .

Period poluvrijeme eliminacije sildenafila u čistom obliku i N-desmetilmetabolit, koji je njegov glavni metabolit , - od 3 do 5 sati. Lijek se izlučuje kao neaktivni proizvodi metabolizam ... Oko 80% se eliminira sadržajem crijeva , otpada oko 15% bubrezi.

Indikacije za upotrebu: za šta su Viagra tablete?

Opis lijeka ukazuje na to da je Viagra namijenjena liječenje erektilne disfunkcije , koji su posljedica vaskularnih poremećaja ili nervnih poremećaja i definiraju se kao nemogućnost postizanja erekcije penisa i održavanja u vremenu potrebnom za uspješan seksualni odnos.

Seksualna stimulacija je presudna da bi lijek bio efikasan.

Kontraindikacije

Viagra ima niz kontraindikacija. Dakle, zabranjeno je koristiti lijek kada:

  • preosjetljivost na sastavne komponente;
  • istovremena upotreba sa nitriti i nitrati u bilo kom obliku, kao i donatori azotnog oksida (na primjer sa );
  • prisustvo kontraindikacija za seksualne aktivnosti (na primjer, ako se pacijentu dijagnosticira ozbiljna bolest) bolesti srca i poremećaji krvožilnog sistema ozbiljno zatajenje srca ili nestabilno );
  • gubitak vida na jednom oku, što je izazvano prednja ishemijska optička neuropatija (optička neuropatija ) nearterijska geneza, bez obzira na to da li je ova patologija povezana sa prethodnom upotrebom PDE inhibitora petog tipa;
  • disfunkcija jetre ozbiljno.

Takođe, žene, djeca i adolescenti mlađi od 18 godina ne bi trebali uzimati Viagru. Lijek se propisuje s oprezom:

  • u anatomske deformacije penisa (uključujući kada fibroplastična induracija penisa , fibroza kavernoznih tijela , kut itd.);
  • za bolesti koje mogu postati predisponirajući faktor za razvoj priapizam ( , anemija srpastih ćelija , trombocitopenija , multipli mijelom, itd.);
  • za bolesti koje su praćene krvarenjem;
  • ili duodenalni čir u akutnoj fazi;
  • ako je pacijent patio u posljednjih šest mjeseci ili;
  • ako je pacijentu dijagnosticirano nasljedstvo degenerativna bolest mrežnjače (npr. retinitis pigmentosa );
  • u nestabilna angina ili otkazivanje Srca ;
  • kada, što može predstavljati prijetnju za život pacijenta;
  • arterijska hipotenzija (u slučajevima kada vrijednosti krvnog pritiska ne prelaze 90/50 mm Hg) ili hipertenzija (u slučajevima kada pokazatelji krvnog pritiska ne prelaze 170/100 mm Hg)

Nuspojave

Neželjeni efekti koji se pojave tijekom upotrebe Viagre u pravilu su okarakterizirani kao blagi ili umjereni i prolazni. Incidencija neželjenih simptoma povećava se s povećanjem doziranja.

Upotreba Viagre može izazvati:

  • bolovi u trbuhu, leđima, mišićima ili zglobovima;
  • astenija ;
  • sindrom sličan gripi ;
  • infekcije (uključujući respiratorni trakt i urinarni sistem);
  • mučnina;
  • povećanje tonusa mišića;
  • nesanica;
  • nazalna kongestija;
  • upala limfoidnog tkiva i sluznice ždrijela ();
  • upala paranazalnih sinusa ();
  • respiratorna disfunkcija;
  • osip na koži;
  • kršenje percepcije boja predmeta (obično je takva promjena vida izražena u blagom obliku i prolazna);
  • konjunktivitis ;
  • disfunkcija prostate ;

Tokom kliničkih studija, nuspojave poput zamagljenog vida, pojačane percepcije svjetlosti, rinitisa, vrtoglavice, vazodilatacija .

Kada koristi lijek u većim dozama, pacijent ima iste nuspojave, ali javljaju se redoslijed veličine češće nego ako se slijedi režim doziranja naveden u uputama.

U procesu postmarketinške upotrebe Viagre kod nekih pacijenata u vezi sa upotrebom lijeka, zabilježeno je:

  • sinkopa , arterijska hipotenzija , otkucaji srca , tahikardija ;
  • povraćanje;
  • produžena erekcija i / ili priapizam ;
  • crvenilo očiju i bol u njima;
  • alergijske reakcije.

Viagra, upute za uporabu

Upute za upotrebu Viagre ukazuju da lijek treba uzimati oralno. Tablete se preporučuje piti prije jela, jer se u tom slučaju njihov učinak brže razvija.

Viagra - kako uzimati za muškarce?

Lijek je dostupan u tri doze - 25, 50 i 100 mg. Tipično za većinu pacijenata početna doza je 50 mg ... Tablete se uzimaju jedna po jedna otprilike sat vremena prije seksualne aktivnosti.

Njihova akcija započinje nakon 30-60 minuta i traje sljedeća 4 sata. Da bi lijek djelovao brže, preporučuje se uzimati prije jela .

Ovisno o težini učinka i uzimajući u obzir toleranciju lijeka na pacijenta, doza se može prilagoditi i prema gore i prema dolje.

U nekim se slučajevima pridržavaju druga shema - tablete počinju uzimati s minimalnom dozom, postupno je povećavajući dok ne dođe do izraženog terapijskog učinka.

Kako pravilno uzimati Viagru, liječnik određuje režim i dozu lijeka pojedinačno, uzimajući u obzir karakteristike pacijentovog tijela.

Stariji pacijenti ne trebaju prilagođavati režim doziranja.

Predoziranje

Tijekom studija koje su provedene na zdravim dobrovoljcima, utvrđeno je da pojedinačna doza do 0,8 grama izaziva iste nuspojave koje su uočene i kod uzimanja lijeka u znatno nižim dozama, međutim, učestalost njihove pojave i stepen ozbiljnosti povećali su se.

Koristite sildenafil u dozi jednakoj 0,2 grama, ne dovodi do povećanja efikasnosti lijeka, ali izaziva povećanje učestalosti nuspojava. Najčešći su crvenilo, vrtoglavica, glavobolja, poremećaji vida, dispeptični simptomi i nazalna kongestija.

U slučaju predoziranja Viagrom, u takvim se situacijama propisuje uobičajeni podržavajući tretman. Ukoliko sildenafil odlikuje se visokim stepenom vezivanja sa proteini krvne plazme (indeks vezanja je 96%) i ne uklanja se urinom, ubrzanje klirensa supstance sa hemodijaliza smatra se malo vjerovatnim.

Interakcija

Sildenafil izloženi metabolizam u jetra uglavnom pod uticajem izoenzimi CYP3A4 i djelimično pod utjecajem CYP2C9, dakle njihovi inhibitori izoenzimi smanjiti, a njihovi induktori povećati zazor sildenafil .

Dakle, 0,8 grama cimetidin koji je nespecifični inhibitor CYP3A4, u kombinaciji sa 0,05 grama sildenafil izaziva povećanje koncentracije potonje u plazmi za 56%.

Kao zamjena za Viagru za muškarce, mogu se koristiti lijekovi koji se prave od biljaka i raznih dijelova životinja (na primjer, kornjača, rogovi jelena, testisi tibetanskog jaka itd.): Gazda Royal Viagra , Vuka-Vuka , Impaza , Sealex , Yohimbe forte , Biagra , Yarsagumba i druge droge.

Budući da tržište predstavlja dovoljno velik broj lijekova za poboljšanje erekcije kod muškaraca pitanja „Šta je bolje - ili Viagra?“, „Kako zamijeniti lijek?“, „Što odabrati - Viagra ili Dinamično ?”.

Nedvosmislen odgovor, koji je bolji - Viagra ili Viagra ili Cialis , Viagra ili Dinamično , ne.

Dinamično - sinonim je za lijek, odnosno osnova mu je ista aktivna tvar kao i Viagra. Jedine razlike između oba alata su proizvođač i cijena ( Dinamično nešto jeftiniji od svog strukturnog kolege).

Poređenje Viagre sa Levitroy ili Cialis nije potpuno tačno, jer lijekovi imaju različite aktivne tvari i, prema tome, mehanizam djelovanja. Cialis uzeti oko 10 minuta prije seksualne aktivnosti, Levitru - za 20 minuta, Viagra - za pola sata ili sat vremena.

Štoviše, trajanje djelovanja lijekova je također različito: za Viagru je to 4 sata Levitra - od 4 do 10 sati, for Cialis - do 36 sati ( Cialis 40 mg traje do 72 sata).

Učinak primjene Levitra i Cialis ne ovisi o unosu hrane (i o količini pojedene), osim toga, Levitra kompatibilno sa alkoholom, ali zbog efikasnosti Cialis alkohol nema značajniji efekat. Što se tiče Viagre, ovaj lijek je najbolje uzimati na prazan želudac.

Često je cijena analoga jeftinija od cijene originalnog lijeka. Dakle, kao pristupačniji ruski analog, tablete se mogu kupiti u apoteci.

Viagra i alkohol

Viagra s alkoholom - kompatibilna ili ne? Ne postoji kategorična zabrana uzimanja ovih proizvoda u kombinaciji; s hemijske točke gledišta, oni međusobno ne komuniciraju.

Međutim, ako sildenafil ulazi u želudac s alkoholom, njegova apsorpcija i, prema tome, brzina djelovanja usporava. Pored toga, uz istovremenu upotrebu lijeka s alkoholnim pićima, opterećenje na tijelu u cjelini, a posebno na srčani mišić (šta treba uzeti u obzir za ljude koji pate od hipertenzija ili srčana bolest ).

Stoga, uprkos činjenici da se Viagra i alkohol međusobno ne isključuju, treba ih kombinirati što je rjeđe moguće i u minimalnoj dozi.

Znanstvenici su zaključili (a pregledi muškaraca koji su uzimali Viagru to potvrđuju) da za normalno zdravlje prilikom upotrebe lijeka u kombinaciji s alkoholom ne biste trebali piti više od 100 grama votke, 700 grama piva ili 450 grama vina.

Recenzije Viagre

Recenzije tableta Viagra za muškarce, kao i recenzije Viagre za žene, prilično su individualne. To je zbog činjenice da ženske tablete i lijekovi za muškarce različito djeluju na svaki organizam, a njihova učinkovitost ovisi o velikom broju faktora.

Međutim, mnogi ljudi na forumima pretražuju preglede žena i muškaraca koji su iskusili učinak lijeka.

Prema pacijentima koji su se zbog starosti susreli sa psiho-emocionalnim preopterećenjem, zdravstvenim problemima ili umorom erektilna disfunkcija , možemo doći do zaključka da je lijek ne uzalud stekao svjetsko priznanje.

Kao što je navedeno u uputama, djeluje prilično brzo i pouzdano. A s obzirom na to da su tablete dostupne s različitim koncentracijama aktivne supstance (25 mg, 50 mg i 100 mg), pacijentu je prilično lako odabrati optimalni režim doziranja.

Štoviše, generički lijekovi i analozi originalne Viagre (na primjer, Viagra Soft , Vectra-100 i Gazda Royal Viagra ) ni na koji način nisu inferiorni u efikasnosti od proizvoda kompanije Pfizer Inc.

Zdravi muškarci koji nemaju problema s potencijom napominju da je za njih Viagra sredstvo koje im omogućuje da iskuse nove emocije za sebe.

Pa ipak, liječnici u pregledima lijeka ne umaraju se ponavljati da je Viagra prvenstveno lijek, prije upotrebe svakako se trebate posavjetovati s liječnikom. Barem kako bi se isključili problemi s srce i bolesti krvožilnog sistema ... Inače, lijek ne samo da neće imati koristi, već i nanijeti ozbiljnu štetu tijelu.

Viagra cijena

Koliko Viagra košta u ukrajinskim ljekarnama?

U Ukrajini je cijena tableta Viagra 50 mg br. 1 u prosjeku 375 UAH, a cijena tableta 100 mg br. 1 iznosi oko 350 UAH.

Možete kupiti tablete od 50 mg br. 4 u apoteci za 700-750 UAH, a cijene od 100 mg tablete br. 4 u ljekarnama u velikim gradovima (na primjer, u Odesi ili Kijevu) - od 1050 UAH.

Cijena Viagre za muškarce u apotekama u Rusiji

Tablete za muškarce 50 mg br. 1 u ruskim apotekama koštaju u prosjeku 730 rubalja, a 100 mg br. 1 - od 870 rubalja. Viagra tablete 50 mg br. 4 koštaju od 2,6 hiljada rubalja, 100 mg br. 4 - od 3,2 hiljade rubalja.

Gde kupiti Viagru putem interneta sa dostavom?

Brojne mrežne ljekarne nude jeftinu i često kućnu dostavu lijeka, koja robu šalje u sve veće gradove Rusije (uključujući Omsk, Krasnodar, Murmansk, Volgograd, Novosibirsk, Sankt Peterburg itd.) ...

U internetskim trgovinama asortiman ne predstavlja samo originalni lijek, već i cjenovno pristupačniji generički lijekovi. Preko njih možete naručiti i kupiti generičku Viagru, Viagru Soft, ruski moćni lijek Russian Super Viagra, kao i lijek za žene "Ženska Viagra" i mnoge druge lijekove.